Вазокардин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению вазокардина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток вазокардина, взаимодействие с другими лекарствами, применение вазокардина (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название:
Вазокардин 50, Вазокардин 100
Международное название: Метопролол
Лекарственная форма: Таблетки 50 мг и 100 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C07 Блокаторы бета-адренорецепторов
C07A Блокаторы бета-адренорецепторов
C07A B Селективные блокаторы бета-адренорецепторов
Фарм. группа:
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол. Код АТХ С07АВ02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Состав вазокардина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество вазокардина

метопролола тартрат 50 мг и 100 мг
50 мг және 100 мг метопролол тартраты

Вспомогательные вещества в вазокардине

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат
лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, метилденген кремний, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К 25, натрий крахмалының гликоляты, кальций стеараты

Показания к применению таблеток вазокардина

  • артериальная гипертензия
  • лечение стенокардии
  • лечение тахиаритмий, в т.ч. суправентрикулярной тахикардии
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождаемые тахикардией
  • профилактика мигрени
  • гипертиреоз
  • артериялық гипертензияда
  • стенокардияны емдеуде
  • тахиаритмияны, соның ішінде суправентрикулярлы тахикардияны емдеуде
  • миокард инфарктісінен кейінгі демеуші емде
  • тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылуларында
  • бас сақинасының алдын алуда
  • гипертиреозда

Противопоказания вазокардина в таблетках

  • повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, другим бета-блокаторам
  • атриовентрикулярная блокада II и III степеней
  • декомпенсированная сердечная недостаточность
  • выраженная синусовая брадикардия ( 50 уд./ мин)
  • синдром слабости синусного узла
  • синоартериальная блокада
  • кардиогенный шок
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения нижних конечностей
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 100 мм.рт.ст.)
  • бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких
  • метаболический ацидоз
  • нелеченая феохромоцитома
  • подозрение на инфаркт миокарда: частота пульса менее 50 уд/мин, при интервале PQ ˃ 0.24 сек или при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт.ст.
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • препараттың кез келген компоненттеріне, басқа бета-блокаторларға жоғары сезімталдық
  • II және III дәрежелі атровентрикулярлық блокада
  • декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі
  • айқын синустық брадикардия ( 50 рет/мин)
  • синустық түйіннің әлсіздік синдромы
  • синартериялық блокада
  • кардиогенді шок
  • аяқтағы шеткергі қан айналымының ауыр бұзылулары
  • артериялық гипотензия (100 мм.сын. бағ. систолалық артериялық қысым)
  • бронх демікпесі және өкпенің ауыр созылмалы обструкциялық аурулары
  • метаболикалық ацидоз
  • емделмеген феохромоцитома
  • миокард инфарктіcінен күдіктену: PQ ˃ 0.24 сек аралығында немесе 100 мм сын. бағ. аз систолалық артериялық қысым кезінде тамыр соғу жиілігі минутына 50 реттен аз
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток вазокардина

Очень часто (≥1/10)
  • утомляемость
Часто (≥1/100 до ˂1/10)
  • сонливость, бессонница
  • тошнота, рвота, боли в животе
Нечасто (≥1/1 000 до ˂1/100)
  • кошмарные сновидения, головокружение, головная боль
  • брадикардия
  • одышка при физической нагрузке
Редко(≥1/10 000 до ˂1/1 000)
  • депрессия, ухудшение концентрации внимания
  • парестезии
  • транзиторное ухудшение сердечной деятельности, аритмия
  • ортостатический коллапс (обморок - крайне редко), синдром Рейно
  • бронхоспазм
  • диарея, запор
  • крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи)
  • мышечные судороги
  • импотенция, сексуальная дисфункция
  • периферические отеки
Очень редко(˂ 1/10 000)
  • тромбоцитопения
  • увеличение веса
  • нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервная возбудимость, тревожность
  • нарушения вкуса
  • нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит
  • звон в ушах
  • нарушения сердечной проводимости
  • гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением периферического кровообращения
  • ринит
  • сухость во рту
  • гепатит
  • фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление потоотделения, алопеция
  • артралгия
  • отклонения биохимических показателей функции печени
Өте жиі (≥1/10)
  • шаршағыштық
Жиі (≥1/100-ден ˂1/10 дейін)
  • ұйқышылдық, ұйқысыздық
  • жүрек айну, құсу, іштің ауыруы
Жиі емес (≥1/1 000-нан ˂1/100 дейін)
  • шым-шытырық түстер көру, бас айналу, бас ауыру
  • брадикардия
  • дене жүктемесі кезінде ентігу
Сирек(≥1/10 000-нан ˂1/1 000 дейін)
  • депрессия, зейін шоғырландырудың нашарлауы
  • парестезиялар
  • жүрек қызметінің транзиторлы нашарлауы, аритмия
  • ортостатикалық коллапс (естен тану – аса сирек), Рейно синдромы
  • бронх түйілуі
  • диарея, іш қату
  • есекжем, бөртпе (терінің псориаздық және дистрофиялық зақымданулары түрінде)
  • бұлшықеттердің құрысуы
  • импотенция, сексуалдық дисфункция
  • шеткергі ісінулер
Өте сирек (˂ 1/10 000)
  • тромбоцитопения
  • салмақ қосу
  • есте сақтаудың бұзылуы, сананың шатасуы, елестеулер, жүйкенің қозуы, үрейлену
  • дәм сезудің бұзылуы
  • көрудің нашарлауы, көздің құрғауы, коньюнктивит
  • құлақтың шыңылдауы
  • жүрек өткізгіштігінің бұзылуы
  • шеткергі қан айналымының алдыңғы ауыр бұзылуы бар емделушілердегі гангрена
  • ринит
  • ауыздың кеберсуі
  • гепатит
  • фотосенсибилизация, псориаз ағымының нашарлауы, тердің көп бөлінуі, алопеция
  • артралгия
  • бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерінің ауытқулары

Особые указания к применению

Пациенты, которым назначены β-блокаторы, не должны применять блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.

Β2-симпатомиметические вещества должны использоваться соответственно обстоятельствам (в виде таблеток или аэрозоля) для лечения пациентов с астмой или хроническими обструктивными бронхопульмональными заболеваниями (в случае, когда другие применяемые препараты не допустимы или малоэффективны). Если было начато лечение метопрололом, необходимо увеличить дозу Β2-симпатомиметических веществ. Необходимо использовать самые низкие эффективные дозы Вазокардина.

В процессе лечения Вазокардином отмечается низкий риск влияния на метаболизм глюкозы или маскировки гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

До начала лечения Вазокардином следует обследовать пациента для исключения сердечной недостаточности, лечение которой следует продолжать при применении метопролола.

Очень редко, при уже существующем легком нарушении атриовентрикулярной проводимости, возможно ухудшение и появление атриовентрикулярной блокады высокой степени. У пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени данный препарат должен назначаться с осторожностью.

Если в процессе лечения Вазокардином развивается брадикардия, доза должна быть уменьшена и/или препарат должен быть постепенно отменен.

Симптомы нарушения периферического кровообращения периферических сосудов могут ухудшаться в связи с антигипертензивным действием Вазокардина.

Если Вазокардин назначается пациентам с феохромоцитомой, необходимо сопутствующее назначение альфа-адреноблокаторов.

Перед применением общей анестезии, необходимо информировать анестезиолога о том, что пациент применяет Вазокардин. Нет необходимости в отмене препарата при проведении хирургических вмешательств.

Лечение Вазокардином не должно отменяться резко. Если необходимо прервать лечение и если есть возможность, необходимо постепенно снижать дозировку в течение 10-14 дней, до 25 мг один раз в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода необходимо уделять особое внимание пациентам с коронарными заболеваниями. Риск коронарных эпизодов, включая внезапную смерть, может увеличиться в течение отмены лечения β-блокаторами. Необходимо увеличить предосторожность в случае отмены препарата у пациентов со стенокардией Принцметала.

У пациентов, получающих β-блокаторы, анафилактический шок имеет тяжелое течение.

Пациенты с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе должны принимать Вазокардин очень осторожно. Также следует проявлять осторожность в отношении пациентов, получающих вакцины (десенсибилизирующую терапию).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны получать Вазокардин только после предварительной оценки пользы и риска.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
Аналогично другим препаратам Вазокардин не должен назначаться в период беременности и грудного вскармливания, если в этом нет настоятельной необходимости. Также как и другие бета-блокаторы Вазокардин может быть причиной побочных эффектов, например брадикардии и гипогликемии у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании. В целом, бета-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может вызывать задержку внутриутробного роста. Вследствие возможных инцидентов брадикардии, гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, лечение метопрололом должно быть прекращено за 48-72 часа до предполагаемого времени родов. Если это невозможно, необходимо внимательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения. С другой стороны, некоторое количество метопролола выделяется с грудным молоком, что является незначительным с точки зрения потенциального эффекта блокирования β-рецепторов у детей, находящихся на грудном вскармливании, если метопролол используется матерью в нормальных терапевтических дозах. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под тщательным наблюдением из-за потенциального эффекта блокирования β-рецепторов.

Вспомогательные вещества
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может неблагоприятно повлиять на деятельности, требующие повышенной концентрации, координации и быстроты принятия решений. Редко могут беспокоить головокружение и усталость.
β-блокаторлар тағайындалған емделушілер верапамил типті кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданбауы тиіс.

Β2-симпатомиметикалық заттар демікпесі немесе созылмалы обструкциялық бронхопульмональді аурулары бар емделушілерді емдеу үшін (басқа қолданылатын препараттарға жол берілмейтін немесе тиімділігі аз болған жағдайда) жағдайға сәйкес (таблеткалар немесе аэрозоль түрінде) пайдаланылуы тиіс. Егер метопрололмен емдеу басталса, Β2-симпатомиметикалық заттардың дозасын арттыру қажет. Вазокардиннің ең төмен тиімді дозаларын пайдалану қажет.

Вазокардинмен емделу үдерісінде, селективті емес бета-блокаторлармен салыстырғанда, глюкоза метаболизміне немесе гипогликемияның бүркемеленуіне ықпал ету қаупі төмен екені білінеді.

Вазокардинмен емдеу басталғанша жүрек жеткіліксіздігінің бар-жоғын анықтау үшін емделушіні тексеру керек, метропролол қолданылғанда оны емдеуді жалғастырған жөн.

Бұрыннан бар атриовентрикулярлық өткізгіштіктің жеңіл бұзылуында өте сирек жоғары дәрежелі атриовентрикулярлық блокаданың нашарлауы және пайда болуы мүмкін. Бірінші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар емделушілерде аталған препарат сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Егер Вазокардинмен емделу үдерісінде брадикардия дамыса, доза азайтылуы және/немесе препарат біртіндеп тоқтатылуы тиіс.

Вазокардиннің гипертензияға қарсы әсерімен байланысты шеткергі тамырлардың шеткергі қан айналымының бұзылу симптомдары нашарлауы мүмкін.

Егер Вазокардин феохромоцитомасы бар емделушілерге тағайындалса, альфа-адреноблокаторларды қатарлас тағайындау қажет.

Жалпы анестезияны қолдану алдында анестезиологты емделушінің Вазокардин қолданатынынын хабардар ету қажет. Хирургиялық араласулар жүргізілгенде препаратты тоқтату қажет емес.

Вазокардинмен емдеу күрт тоқтатылмауы тиіс. Егер емдеуді үзу қажет болса және егер мүмкіндік болса, дозаларын 11-14 күн бойы, соңғы 6 күн ішінде күніне бір рет 25 мг дейін біртіндеп азайту қажет. Осы кезең ішінде коронарлық аурулары бар емделушілерге айрықша көңіл бөлу керек. Коронарлық көріністер қаупі, кенеттен болатын өлімді қоса, β- блокаторлармен емді тоқтату кезінде артуы мүмкін. Принцметалл стенокардиясы бар емделушілерде препаратты тоқтатқан жағдайда сақ болуды күшейту қажет.

β-блокаторлар алатын емделушілерде анафилактикалық шок өтуі ауыр болады.

Сыртартқысында айқын аллергиялық реакциялары бар емделушілер Вазокардинді өте абайлап қабылдауы тиіс. Сонымен бірге вакциналар (десенсибилизациялаушы ем) алатын емделушілерге қатысты сақтық таныту керек.

Сыртартқысында псориаз немесе депрессиялық аурулары бар емделушілер Вазокардинді пайдасы мен қаупін алдын ала бағалаудан кейін ғана алуы тиіс.

Жүктілікте және бала емізу кезеңінде қолдану
Басқа препараттар сияқты, егер оған табанды түрде қажеттілік болмаса, Вазокардин жүктілік және бала емізу кезеңінде тағайындалмауы тиіс. Басқа да бета-блокаторлар сияқты, Вазокардин жағымсыз әсерлерге, мысалы, ұрықтағы, жаңа туған нәрестелердегі және емшекпен қоректенетін балалардағы брадикардия мен гипогликемияға себеп бола алады. Жалпы, бета-блокаторлар плацентарлық перфузияны азайтады, бұл жатырішілік өсу кідірісін туғызуы мүмкін. Жаңа туған нәрестелердегі брадикардия, гипотензия, гипогликемия және тыныс тарылуының болу ықтималдығы салдарынан метопрололмен емдеу босану болжанатын уақытқа дейін 48-72 сағат бұрын тоқтатылуы тиіс. Егер ол мүмкін болмаса, жаңа туған нәрестенің жай-күйін туғаннан кейін 48-72 сағат бойы ұқыпты бақылау қажет. Екінші жағынан, метопрололдың кейбір мөлшері ана сүтімен бөлінеді, егер метопрололды анасы қалыпты емдік дозаларда пайдаланса, бұл емшекпен қоректендірілетін балаларда β-рецепторларды әлеуетті бөгеу әсері тұрғысынан болымсыз. Емшек еметін балалар β-рецепторлардың бөгелу қаупінің зор екеніне орай, мұқият қадағалануы тиіс.

Қосымша заттар
Препарат құрамында лактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтерімділігінің бұзылулары, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат жоғары зейін шоғырландыруы, шешім қабылдау үйлесімі мен шапшаңдығын талап ететін қызметке жайсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Бас айналуы мен шаршау сирек мазалауы мүмкін.

Дозировка и способ применения

Для взрослых. Вазокардин может применяться вместе с пищей или натощак. Таблетки следует запивать водой, не разжевывая.

Артериальная гипертензия
Рекомендованная доза для пациентов с гипертензией составляет от 100 до 200 мг в день. Общая суточная доза может быть принята один раз в день утром или разделена на два приема утром и вечером. Если данной дозы недостаточно для терапевтического эффекта, возможно, ее повышение или комбинация с другими антигипертензивными препаратами. Длительное антигипертензивное лечение Вазокардином в дозе от 100 до 200 мг в день уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смертности, цереброваскулярных и коронарных нарушений у пациентов с гипертензией.

Стенокардия
Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами.

Тахиаритмия
Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Длительное применение Вазокардина внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождаемые тахикардией
Рекомендуется доза 100 мг один раз в день утром. Если есть необходимость, доза может быть увеличена до 200 мг в день.

Профилактика приступов мигрени
Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером.

Гипертиреоз
Рекомендуемая доза от 150 до 200 мг, разделённая на 3-4 приема в день. Если есть необходимость, доза может быть увеличена.

Максимальная суточная доза Вазокардина составляет 450 мг.

Нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с почечной недостаточностью.

Обычно нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с печеночной недостаточностью. Однако, регулировка дозы (уменьшение дозы Вазокардина) целесообразна для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальным анастомозом).

Нет необходимости в коррекции рекомендованных доз для пожилых пациентов.

Опыт применения Вазокардина у детей ограничен, препарат не рекомендуется применять детям.
Ересектерге арналған. Вазокардинді тамақпен бірге немесе аш қарынға қолдануға болады. Таблеткаларды шайнамастан сумен ішу керек.

Артериялық гипертензия
Гипертензиясы бар емделушілерге ұсынылатын дозасы күніне 100-ден 200 мг дейін құрайды. Жалпы тәуліктік дозасын күніне бір рет таңертең қабылдауға немесе таңертеңгі және кешкі екі қабылдауға бөлуге болады. Егер емдік әсері үшін осы доза жеткіліксіз болса, оның арттырылуы немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктірілуі мүмкін. Вазокардинмен күніне 100-ден 200 мг дейінгі дозада гипертензияға қарсы ұзақ уақыт емдеу гипертензиясы бар емделушілерде күрт кардиоваскулярлық өлім, церебральді және коронарлық бұзылулар қатерін қоса, өлімге ұшырау қаупін азайтады.

Стенокардия
Ұсынылатын дозасы – таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінетін 100-ден 200 мг дейін. Егер қажеттілік болса, емдеуді басқа антиангинальді препараттармен біріктіруге болады.

Тахиаритмия
Ұсынылатын дозасы – таңертеңгі және кешкі екі қабылдауға бөлінетін100-ден 200 мг дейін. Егер қажеттілік болса, осы дозаларды арттыруға және/немесе емді аритмияға қарсы басқа препараттармен толықтыруға болады.

Миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем
Вазокардинді таңертең және кешке екі қабылдауға бөліп, күніне 200 мг дозада ұзақ уақыт ішке қабылдау өлімге ұшырау (күрт өлімді қоса) қаупін төмендетеді және қайталанатын инфаркт (қант диабеті бар емделушілерде де) қаупін төмендетеді.

Тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары
Ұсынылатын дозасы – күніне бір рет таңертең 100 мг. Егер қажет болса, дозаны күніне 200 мг дейін арттыруға болады.

Бас сақинасы ұстамаларының алдын алу
Ұсынылатын дозасы – таңертең және кешке екі қабылдауға бөлінген 100-ден 200 мг дейін.

Гипертиреоз
Ұсынылатын дозасы – күніне 3-4 қабылдауға бөлінген 150-ден 200 мг дейін. Егер қажеттілік болса, дозаны арттыруға болады.

Вазокардиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 450 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін ұсынылатын дозаларды түзету қажет емес.

Әдетте, бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін де ұсынылатын дозаларды түзету қажет емес. Дегенмен бауырының ауыр сипаттағы аурулары бар (мысалы, ауыр сипатты бауыр циррозы және портокавальді анастомозы бар) емделушілер үшін дозаны түзету (Вазокардин дозасын азайту) мақсатқа сай келеді.

Егде жастағы емделушілер үшін ұсынылатын дозаларын түзету қажет емес.

Балаларда Вазокардин қолдану тәжірибесі шектеулі, препаратты балаларда қолдану ұсынылмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Необходимо интенсивное медицинское наблюдение за пациентами, получающими сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами, содержащими бета-1-симпатолитики (например, глазные капли) и ганглиоблокирующие вещества.

Сопутствующее применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) не целесообразно из-за ожидаемой опасности усиления метопрололом гипотензивного эффекта, так же как и ожидаемого риска развития гипертонического криза, который может произойти в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Бета-блокаторы могут усиливать «синдром отмены», который может развиться после отмены клонидина. Если планируется прекращение лечения клонидином, бета-блокаторы должны быть отменены за несколько дней раньше предполагаемой отмены клонидина.

Отрицательный инотропный и хронотропный эффекты Вазокардина должны быть учтены при сопутствующем использовании блокаторов кальциевых каналов, типа верапамил и дилтиазем, и/или антиаритмических препаратов. Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не должно назначаться внутривенное введение лекарств, содержащих антагонисты кальция, типа верапамил.

Бета-блокаторы могут усилить отрицательный инотропный и дромотропный эффекты антиаритмических препаратов, хинидина и амиодарона.

При одновременном применении с сердечными гликозидами может быть усиление отрицательного хронотропного эффекта и замедление атриовентрикулярной проводимости.

Кардиодепрессивный эффект Вазокардина увеличивается при комбинации с ингаляционными анестетиками.

Индукторы и ингибиторы ферментов могут оказывать влияние на плазменную концентрацию Вазокардина. Плазменная концентрация метопролола уменьшается рифампицином и может быть увеличена при сопутствующем назначении циметидина, хинидина, спирта и гидралазина, также, как при сопутствующем назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI), т.е. пароксетин, флуоксетин и сертраллин.

Одновременное применение с индометацином и другими ингибиторами простагландиновой синтетазы может уменьшить эффект бета-блокаторов.

Гипотензивный эффект может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами или фенотиазином.

Одновременное применение симпатомиметических препаратов и ксантинов приводит к взаимному ингибированию эффектов.

В некоторых случаях необходимо корректировать дозировку пероральных антидиабетических препаратов у пациентов, получающих бета-блокаторы. Использование бета-блокаторов приводит к усилению гипогликемического эффекта.

Бупропион увеличивает уровень плазменной концентрации Вазокардина при сопутствующем назначении, поэтому рекомендуется использование нижних рекомендованных доз метопролола в таком случае.
Құрамында бета-1-симпатолитиктер және ганглиобөгегіш заттар бар басқа дәрілік препараттармен (мысалы, көз тамшылары) қатарлас ем алып жүрген емделушілерге қарқынды медициналық бақылау қажет.

МАО тежегіштерін тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде болуы мүмкін гипертензиялық криздің күтілген даму қаупі сияқты, метапрололдан гипотензиялық әсері күшейетін күтілген қауіптілігіне орай, МАО тежегіштерін (моноаминоксидаза) қатарлас қолдану мақсатқа сай емес.

Бета-блокаторлар клонидинді тоқтатқаннан кейін дамуы мүмкін «тоқтату синдромын» күшейте алады. Егер клонидинмен емдеуді тоқтату жоспарланса, бета-блокаторлар клонидинді тоқтату көзделген уақыттан бірнеше күн ерте тоқтатылуы тиіс.

Верапамил мен дилтиазем типті кальций өзекшелерінің блокаторлары және/немесе аритмияға қарсы препараттар сияқты, қатарлас пайдаланылғанда Вазокардиннің теріс инотропты және хоронотропты әсерлері ескерілуі тиіс. Бета-блокаторлармен ем алатын емделушілерге құрамында верапамил типті кальций антагонистері бар дәрілер көктамыр ішіне енгізуге тағайындалмауы тиіс.

Бета-блокаторлар аритмияға қарсы препараттардың, хинидин мен амиодаронның теріс инотропты және дромотропты әсерлерін күшейте алады.

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда теріс хронотропты әсерінің күшеюі және атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы мүмкін.

Ингаляциялық анестетиктермен біріктірілгенде Вазокардиннің кардиодепрессиялық әсері артады.

Ферменттердің индукторлары мен тежегіштері Вазокардиннің плазмалық концентрациясына ықпалын тигізуі мүмкін. Метопрололдың плазмалық концентрациясы рифампицинмен азаяды және циметидин, хинидин, спирт пен гидралазин қатарлас тағайындалғанда да, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (SSRI), яғни пароксетин, флуоксетин мен сертраллин қатарлас тағайындалғанда да артуы мүмкін.

Индометацинмен және басқа простагландин синтетазасының тежегіштерімен бір мезгілде қолдану бета-блокаторлар әсерін азайтуы мүмкін.

Гипертензияға қарсы басқа препараттармен, үш циклды антидепрессанттармен, барбитураттармен немесе фенотиазинмен бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшеюі мүмкін.

Симпатомиметикалық препараттар мен ксантиндерді бір мезгілде қолдану әсерлерінің өзара тежелуіне әкеп соғады.

Кейбір жағдайларда бета-блокаторлар алатын емделушілерде диабетке қарсы ішуге арналған препараттар дозасын түзету қажет. Бета- блокаторлар пайдалану гипогликемиялық әсерінің күшеюіне әкеледі.

Бупропион қатарлас тағайындалғанда Вазокардиннің плазмалық концентрациясының деңгейін арттырады, сондықтан мұндай жағдайда метапрололдың төмен ұсынылған дозаларын пайдалану ұсынылады.

Передозировка вазокардиным в таблетках

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля.

При тяжелой гипотензии, брадикардии или ухудшении сердечной недостаточности, следует назначить внутривенное введение агониста бета-1 адренергического рецептора (например, преналтерола) с интервалами 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии избирательного бета-1-адреномиметика, для блокирования блуждающего нерва можно назначить допамин в/в или атропина cульфат.

При отсутствии эффективности данных мер, можно использовать добутамин или норадреналин.

Кроме того, можно использовать глюкагон в дозе 1-10 мг. В некоторых случаях может быть целесообразным установка электрокардиостимулятора.

Для купирования бронхоспазма можно использовать в/в бета-2-адреномиметики.

Следует отметить, что дозы веществ (антидотов), используемых для лечения передозировки бета-адреноблокаторами, выше обычных рекомендованных доз. Это связано с тем, что бета-рецепторы заняты бета-адреноблокатором.
Симптомдары: артериялық гипотензия, синустық брадикардия, атриовентрикулярлық блокада, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтауы, бронх түйілуі, сананың бұзылуы, кома, жүрек айну, құсу және цианоз.

Емі: белсендірілген көмір қолданумен асқазанды шаю.

Ауыр гипотензия, брадикардияда немесе жүрек жеткіліксіздігі нашарлағанда 2-5 минут аралықтармен немесе үздіксіз инфузия түрінде қалаулы әсерге жеткенше бета-1 адренергиялық рецептор агонисін (мысалы, преналтерол) көктамыр ішіне енгізу тағайындалу қажет.

Таңдамалы бета-1-адреномиметик болмағанда, кезбе жүйкені бөгеу үшін к/і допамин немесе атропин cульфатын тағайындауға болады.

Осы шаралардың тиімділігі болмағанда добутамин немесе норадреналин пайдалануға болады.

Бұдан басқа, 1-10 мг дозада глюкагонды пайдалануға болады. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятор орнату мақсатқа сай болуы мүмкін.

Бронх түйілуін басу үшін к/і бета-2-адреномиметиктер пайдалануға болады.

Бета-адреноблокаторлармен артық дозалануды емдеу үшін пайдаланылатын заттар (у қайтарғылар) дозаларының әдетте ұсынылған дозалардан жоғары екенін атап өту керек. Бұл бета-рецепторлардың бета-адреноблокатордан бос болмауына байланысты.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%).

Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) - в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.
Сіңуі және таралуы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін Вазокардин толық сіңеді. Метопрололдың плазмалық концентрациясы емдік дозалар шегінде тағайындалған дозаға тәуелді. Ең жоғары плазмалық концентрациясына (Сmax) тағайындалған соң 1,5-нан 2 сағатқа (tmax) дейінгі аралықта жетеді.

Қан плазмасындағы препарат деңгейі көрсеткіштерінің жекеше елеулі ауытқуларына қарамастан, әр жекелеген емделушіде бұл айырмашылықтар мардымсыз болып табылады. Сіңгеннен кейін метопролол елеулі дәрежеде бауыр арқылы алғаш өтетін метаболизмге ұшырайды. Метопролол биожетімділігі бір рет қабылдау кезінде шамамен 50% және қайталап қабылдау кезінде шамамен 70% құрайды. Тамақтану кезінде қабылдау метопролол биожетімділігін 30-40% арттыруы мүмкін. Плазма ақуыздарымен метопрололдың байланысуы төмен (5-10% жуық).

Метаболизмі және шығарылуы

Метопрололдың тотығу метаболизмі бауырда жүреді. Метопролол метаболизмінің негізгі үш жолы айқындалған, бірақ олардың бір де бірі β-бөгейтін әсері үшін клиникалық мәнді шарт емес.

Ішке қабылданатын дозаның 95% жуығы несеппен, олардың 5% (сирек 30%-дан жоғары) өзгермеген күйде шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 3,5 сағат (1-ден 9 сағатқа дейін) құрайды. Препараттың жалпы клиренсі шамамен 1 л/мин. құрайды.

Метопролол фармакокинетикасы егде жастағы және жас емделушілерде ерекшеленбейді. Бүйрек функциясының бұзылуы метопрололдың жүйелі биожетімділігі мен шығарылуына ықпал етпейді. Алайда, бұл жағдайларда метаболиттер экскрециясының төмендеуі байқалады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (СКФ 5 л/мин) метаболиттердің елеулі жинақталуы байқалады. Дегенмен метаболиттерінің осылай шоғырлануы β-адренергиялық блокада дәрежесін күшейтпейді. Бауыр функциясының бұзылуы метопролол фармакокинетикасына болымсыз ықпал етеді. Алайда ауыр сипатты бауыр циррозында және портокавальді шунт орнатудан соң биожетімділігі артып, ал жалпы клиренсі төмендеуі мүмкін. Портокавальді шунттаудан кейін препараттың жалпы клиренсі шамамен 0,3 л/мин құрайды, ал концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы, дені саулармен салыстырғанда, шамамен 6 есе ұлғаяды.

Фармакодинамика

Вазокардин - кардиоселективный β1-адреноблокатор, т.е. ингибирует β1-адренорецепторы в дозах, в основном ниже, чем необходимо для блокады β2-адренорецепторов.

Вазокардин не обладает внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Вазокардин, блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

В терапевтических дозах Вазокардин оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Вазокардин в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

При лечении Вазокардином повышается и улучшается качество жизни пациентов. Улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Когда использовался Вазокардин, улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.
Вазокардин – кардиоселективті β1-адреноблокатор, яғни β1-адренорецепторларын негізінен β2-адренорецепторлар блокадасы үшін қажеттісінен төмен дозаларда тежейді.

Вазокардиннің ішкі симпатомиметикалық немесе жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі жоқ. Вазокардин, жоғары емес дозаларда жүректің β1-адренорецепторларын бөгеп, АТФ-тан катехоламиндермен көтермеленген цАМФ түзілуін азайтады, жасушаішілік Ca2+ ағымын төмендетеді, теріс хроно-, дромо-, батмо- және инотропты әсерін тигізеді (жүректің жиырылу жиілігін сиретеді, өткізгіштік пен қозуды бәсеңдетеді, миокард жиырылуын азайтады).

Гипертензияға қарсы әсері жүрек лықсуы мен ренин синтезінің азаюымен, ренин-ангиотензин жүйесі мен орталық жүйке жүйесі белсенділігінің бәсеңдеуімен, қолқа доғасының барорецепторлары сезімталдығының қалпына келуімен (артериялық қысымның төмендеуіне жауап ретінде олардың белсенділігінің күшеюі жүрмейді) және нәтижесінде шеткергі симпатикалық ықпалдардың азаюымен кепілденген. Тыныштықта, дене жүктемесінде және стресс кезінде жоғары артериялық қысымды төмендетеді.

Емдік дозаларында Вазокардин, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, бронхтар мен шеткергі артериялардың тегіс бұлшықеттеріне айқындылығы аз ықпалын тигізеді.

Вазокардин гипогликемия жағдайында инсулин бөлінуіне және көмірсу алмасуға және жүрек-қантамыр жүйесінің қызметіне аз дәрежеде ықпал етеді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.

Метапролол қан сарысуынан триглицеридтер деңгейінің болымсыз жоғарылауын және бос май қышқылдары деңгейінің төмендеуін туындатады. Кейбір жағдайларда тығыздығы жоғары липопротеиндер (ТЖЛП) фракциясының мардымсыз азаюы білінген, бұл селективті емес β-адреноблокаторлар қолданған жағдайда аз көрініс береді. Көп жыл қабылдағанда метапролол сарысудағы жалпы холестерин деңгейін төмендетеді.

Вазокардинмен емделу кезінде емделушілердің өмір сапасы жоғарылайды және жақсарады. Өмір сапасының жақсаруы миокард инфарктісінен кейінгі емделушілерде және идиопатиялық кардиомиопатиялық дилатациясы бар емделушілерде тіркелген.

Вазокардин пайдаланылғанда миокард инфарктісінен кейінгі емделушілерде және идиопатиялық кардиомиопатиялық дилатациясы бар емделушілерде өмір сапасының жақсаруы тіркелген.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки 50 мг и 100 мг по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 5 контурных упаковок в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
50 мг және 100 мг таблеткалар 10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамаларда, 2 немесе 5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.